Gts-21 Nootropice

Definiția Gts-21

Gts-21 Nootropiceeste un nou agonist selectiv al receptorului de acetilcolină nicotinic 7 cu molecule mici. Se mai numește frecvent GTS-21 HCL sau DMXBA, deoarece este de fapt o 3-2,4-dimetoxibenziliden anabazină în chimie. GTS-21 a fost recent stabilit ca un tratament promițător pentru inflamație. În studiile clinice pe oameni, s-a demonstrat că GTS-21 îmbunătățește memoria și activitatea cognitivă. Așadar, aparține categoriei de nootropice și este în prezent cercetat pe larg pentru tratamentul bolii Alzheimer și schizofreniei, precum și al dependenței de nicotină.

Specificație

Știința din spatele GTS-21

GTS-21 Nootropiceeste un agonist al receptorului alfa-7 nicotinic al receptorului de acetilcolină (nACh). DMXBA este unul dintre cei mai puternici 7 agonişti. De asemenea, se leagă de subtipurile alfa 4 beta 2, dar activează doar alfa 7 într-o măsură semnificativă.

Mecanismul principal de acțiune al Gts-21 este activarea 7 și face asta foarte bine. Acest proces, inhibarea receptorului nicotinic alfa 7, mediază eliberarea de GABA (acid gamma-aminobutiric) de către interneuronii hippicampali. Acesta este principalul și cel mai important mecanism de acțiune și este, de asemenea, motivul pentru care GTS-21 este cercetat pe larg în acest moment. Practic, aceasta a devenit o nouă țintă pentru internarea terapeutică în schizofrenie.

Am menționat 7 receptori nicotinici de acetilcolină (nACh) de multe ori până acum, deci ce este exact?

Receptorii nicotinici de acetilcolină (nAChR) sunt proteine ​​ale canalelor ionice dependente de ligand care mediază semnalizarea intersinaptică rapidă. nAChR poate fi împărțit aproximativ în două tipuri: de tip central și de tip periferic. nAChR este compus din diferite subunități și până acum au fost identificate 16 tipuri de subunități nAChR. Combinații diferite de subunități diferite vor prezenta caracteristici farmacologice și fiziologice diferite, iar 7 este una dintre ele. Cele două subtipuri de receptori cele mai distribuite în sistemul nervos central, 4 2 și 7, dintre care 7 nAChR este un subtip special. Este format din cinci subunități identice și are o permeabilitate destul de mare la ionii de calciu. , capabil să regleze activarea calciului și eliberarea neurotransmițătorului acetilcolină. 7 nAChR este strâns legat de patogeneza bolii Alzheimer (AD), schizofrenia, inflamația și alte boli.

Principalele zone de distribuție a 7 nAChR în sistemul nervos sunt: ​​substanța cenușie, hipocampusul, ganglionii bazali, talamusul etc. 7 nAChR-urile își joacă rolul prin acțiunile lor la nivelul membranelor postsinaptice, presinaptice, în jurul proeminențelor sau la locurile extrasinaptice. După activarea membranei presinaptice 7 nAChR, poate depolariza membrana presinaptică prin îmbunătățirea fuziunii veziculelor și a membranei presinaptice, exocitoza și influxul de calciu pentru a excita canalele de calciu dependente de tensiune, crescând sau declanșând astfel o serie de neurotransmițători, cum ar fi glutamat, dopamină, norepinefrină, acetilcolină și gama-aminoacid (GABA), etc. Pe lângă depolarizarea membranei postsinaptice pentru a excita direct neuronii, excitarea membranei postsinaptice 7 nAChR poate, de asemenea, regla eliberarea de GABA. Prin urmare, 7 nAChR are funcția de a regla excitabilitatea neuronilor, care pot menține neuronii într-o stare fiziologică adecvată și pot menține răspunsurile comportamentale normale ale organismului, în special procesele cognitive.

Gts-21 atenuează, de asemenea, producția de citokine proinflamatorii. Studii recente au arătat, de asemenea, că GTS-21 inhibă activitățile marcofagelor monocitelor, celulele endoteliale, precum și secreția de citokine proinflamatorii. Face toate acestea prin reglementarea căilor JAK2-STAT3.

Tulburări asociate cu 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD reprezintă boala Alzheimer, care debutează adesea la bătrânețe sau la vârsta presenilă, cu demența ca principală manifestare. Este o tulburare neurologică persistentă și cea mai frecventă cauză a demenței. Simptomele sunt tulburări cognitive severe treptat (deficiențe de memorie, tulburări de învățare, tulburări de atenție, funcție cognitivă spațială, tulburări de rezolvare a problemelor), incapacitate treptat de a se adapta la societate.

Principalele sale caracteristici patologice sunt plăcile senile (SP) formate prin agregarea -amiloid (proteina amiloid, A) în cortexul cerebral și hipocamp, încurcăturile neurofibrilare (NFT) formate prin agregarea anormală a proteinei tau și neuronii diminuați existenți în cerebral. cortex și hipocamp.

Odată cu cercetările aprofundate, tot mai multe dovezi au arătat că 7 nAChR se poate lega de A 1-42 în creierul pacienților cu AD, ducând la distrugerea sau blocarea lui 7 nAChR sau provocând moartea neuronilor colinergici mediată. de 7 nAChR, care afectează cogniția și memoria.

Schizofrenie și 7 nAChR

Schizofrenia este o boală mintală comună, iar patogeneza ei nu este încă pe deplin înțeleasă. În prezent, majoritatea cercetătorilor cred că schizofrenia este legată de stări funcționale anormale sau dezechilibrate ale sistemelor de dopamină (DA), serotonină (5-HT) și glutamat (Glu) ale creierului uman. Disfuncția cognitivă este unul dintre simptomele de bază ale schizofreniei și cel puțin 85 la sută dintre pacienții cu schizofrenie au tulburări cognitive persistente și severe. Există dovezi că 7 nAChR poate juca un rol cheie în patogeneza schizofreniei.

Timp de înjumătățire și dozare

Un timp de înjumătățire 100% precis al GTS-21 nu a fost încă confirmat. Dar din cercetările actuale, se poate arăta că timpul de înjumătățire al GTS-21 este între 2-3 ore.

Din păcate, asta înseamnă că o doză de GTS-21 nu va dura toată ziua, ca o doză de 9-Me-BC. Cu alte cuvinte, înseamnă că utilizatorii GTS-21 ar trebui să-și împartă doza în trei părți, luând prima parte dimineața, a doua parte la prânz și a treia parte după-amiaza. În acest fel, utilizatorii DMXBA pot menține efectul GTS-21 pe tot parcursul zilei.

Conform studiului, 18 voluntari de sex masculin sănătoși iau aleatoriu fie placebo, fie GTS-21. Voluntarii luau 450 mg de DMXBA (GTS-21) zilnic. Rețineți că, din cauza timpului de înjumătățire, au luat de fapt doze de 150 mg de trei ori pe zi.

Practic, studiul a arătat rezultate foarte promițătoare. Doza de 450 mg pe zi a fost foarte bine tolerată și nu a arătat niciun efect secundar.

Deci, pentru a rezuma, 450 mg pe zi este o doză excelentă. Mulți utilizatori folosesc această doză și este, de asemenea, doza care a fost folosită în unele studii pe oameni, cu rezultate foarte promițătoare.

Prudență:

Vă rugăm să rețineți că conținutul de mai sus este doar pentru referință, vă rugăm să analizați situația specifică.

Certificari

Transport & Ambalare

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. este un producător profesionist și furnizor de produse în China. Dispune de echipamente de testare profesionale și avansate și testere pentru a asigura calitatea produselor.

Stocul adecvat vă poate furniza în mod constant bunuri. Daca vrei sa cumperiGts-21 Nootropice, vă rugăm să contactați Xi'an Sonwu.

ID de e-mail:sales@sonwu.com

Tag-uri populare: gts-21 nootropics, China, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, pur, brut, aprovizionare, de vânzare